home *** CD-ROM | disk | FTP | other *** search
/ Shareware Overload Trio 2 / Shareware Overload Trio Volume 2 (Chestnut CD-ROM).ISO / dir26 / med9410m.zip / M94A2238.TXT < prev    next >
Text File  |  1994-10-25  |  2KB  |  32 lines
  1.        Document 2238
  2.  DOCN  M94A2238
  3.  TI    SDZ SID 791 (JM 3100): a mechanistically unique anti-HIV agent with
  4.        potent antiviral activity in vitro and in vivo.
  5.  DT    9412
  6.  AU    Datema R; Sandoz Research Institute, Vienna, Austria.
  7.  SO    Int Conf AIDS. 1994 Aug 7-12;10(1):35 (abstract no. 113A). Unique
  8.        Identifier : AIDSLINE ICA10/94370337
  9.  AB    OBJECTIVE: To determine whether SID 791 has a potential as an anti-HIV
  10.        agent. RESULTS: SID 791 is a bicyclam blocking HIV replication in vitro
  11.        (including that of various clinical isolates in primary T-cells and
  12.        monocytes) by > 90% at concentrations of 1-10 nM. The in vitro
  13.        selectivity index is > 300,000. SID 791 blocks an uncoating/fusion step
  14.        in acute infections and--in chronically infected cells--the infectivity
  15.        of released particles. Decreased sensitivity of HIV-1, NL4.3, to the
  16.        compound develops slowly upon serial passaging in vitro (50 passages for
  17.        100-fold increase in IC50). In rats SID 791 has a long terminal
  18.        half-life (53h from blood cells) and a large volume of distribution. The
  19.        bicyclam binds to plasma proteins, but this does not effect its
  20.        antiviral activity. At non-toxic, once-daily, subcutaneous doses of > 1
  21.        mg/kg/day, SID 791 suppresses HIV-1 replication in intrathymically
  22.        infected SCID-hu (Thy/Liv) mice. CONCLUSION: The properties of SID 791
  23.        suggest a potential for antiviral therapy.
  24.  DE    Animal  Antiviral Agents/*PHARMACOLOGY/PHARMACOKINETICS  Bicyclo
  25.        Compounds/PHARMACOLOGY  Half-Life  HIV/*DRUG EFFECTS/PHYSIOLOGY
  26.        HIV-1/DRUG EFFECTS  In Vitro  Mice  Mice, Inbred Strains  Protein
  27.        Binding  Rats  Virus Replication/*DRUG EFFECTS  MEETING ABSTRACT
  28.  
  29.        SOURCE: National Library of Medicine.  NOTICE: This material may be
  30.        protected by Copyright Law (Title 17, U.S.Code).
  31.  
  32.